发明名称 氮杂吲唑化合物
摘要 本申请披露了式(I)的氮杂吲唑化合物或其药用盐,其中W为CR<sup>4</sup>或N;以及R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>如本申请中所定义。本申请还披露了在治疗至少一种CYP17相关病症如癌症中使用这种化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物。<img file="DDA00002925731300011.GIF" wi="496" he="336" />
申请公布号 CN103140490A 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201180044703.9 申请日期 2011.07.14
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 U.维拉帕希;D.B.弗伦内森;M.G.索尔尼尔;J.F.奥斯丁;A.黄;J.A.巴洛格;D.M.瓦斯
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.式(I)化合物或其药用盐,<img file="FDA00002925731000011.GIF" wi="503" he="334" />其中:W为CR<sup>4</sup>或N;R<sup>1</sup>为H、卤素,或取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为:(i)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;(iii)取代有0-6个R<sup>b</sup>的芳基;(iv)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂环基;或(v)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂芳基;R<sup>3</sup>为:(i)H、卤素、-CN、-OR<sup>d</sup>、-NR<sup>e</sup>R<sup>e</sup>,或-C(O)OR<sup>f</sup>;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;(iii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;(iv)取代有0-6个R<sup>b</sup>的芳基;(v)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂环基;或(vi)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂芳基;R<sup>4</sup>为:(i)H、卤素、-CN、-OR<sup>d</sup>、-NR<sup>e</sup>R<sup>e</sup>,或-C(O)OR<sup>f</sup>;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;或(iii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;每个R<sup>a</sup>独立地为卤素、-OH、-CN、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷氧基、吗啉基,和/或取代有0-5个R<sup>b</sup>的苯基;每个R<sup>b</sup>独立地为卤素、-OH、-CN、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷基、C<sub>1-2</sub>烷氧基、C<sub>1-2</sub>氟代烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(CH<sub>3</sub>)、-NH(CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)(CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)、-C(O)OH、-S(O)<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>f</sup>R<sup>f</sup>、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基;每个R<sup>c</sup>独立地为卤素、-CN、-OH、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷基、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>F、-NH<sub>2</sub>、-NH(CH<sub>3</sub>)、-NH(CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)(CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基,或者与相同原子连接的两个R<sup>c</sup>可形成=O;R<sup>d</sup>为:(i)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-4</sub>烷基;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;(iii)取代有0-6个R<sup>b</sup>的芳基;(iv)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂环基;或(v)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂芳基;每个R<sup>e</sup>独立地为:(i)H;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-4</sub>烷基;和/或(iii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;以及每个R<sup>f</sup>独立地为H和/或C<sub>1-4</sub>烷基;条件是:(i)如果R<sup>1</sup>为H,W为CH,以及R<sup>3</sup>为-CH<sub>3</sub>,则R<sup>2</sup>不为:<img file="FDA00002925731000021.GIF" wi="1060" he="285" />(ii)如果R<sup>1</sup>为H,W为N,以及R<sup>3</sup>为CF<sub>3</sub>,则R<sup>2</sup>不为:<img file="FDA00002925731000022.GIF" wi="317" he="215" />和(iii)如果R<sup>1</sup>为H,W为N,以及R<sup>3</sup>为-NH<sub>2</sub>,则R<sup>2</sup>不为:<img file="FDA00002925731000023.GIF" wi="290" he="208" /><img file="FDA00002925731000024.GIF" wi="300" he="272" />
地址 美国新泽西州