发明名称 一种树状聚合物纳米给药载体靶向阿霉素及其制法
摘要 本发明涉及一种树状聚合物纳米给药载体靶向阿霉素,所述靶向阿霉素的结构通式为:PEG-b-PAMAM-hydrozone-(DOX)n。本发明的有益效果在于,提供了一种针对以骨髓瘤为代表的液体瘤的树状聚合物纳米给药载体靶向阿霉素。骨髓瘤的酸性环境(pH5.5)可以让连接载体和阿霉素的氢键水解断裂,从而释放完整的阿霉素分子。这种释放只在骨髓瘤的酸性条件下进行,因此可以极大地提高药物的治疗针对性。p-糖蛋白会将扩散至细胞内的阿霉素单体排除细胞,让肿瘤细胞产生多重抗药性,而载体药物则可避免因为p-糖蛋白引起的这种药物外排现象,避免多重抗药性。
申请公布号 CN103127525A 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201310060955.1 申请日期 2013.02.27
申请人 万礼;王旭立;杨烨 发明人 杨烨;顾春艳;孙晓泉;陆美玲;万礼;王旭立
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G81/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 代理人 王玉松
主权项 一种树状聚合物纳米给药载体靶向阿霉素,其特征在于,所述靶向阿霉素的结构通式为:PEG‑b‑PAMAM‑hydrozone‑(DOX)n其中,PEG为分子量为1000‑10000的聚乙二醇,b表示嵌段共聚物,PAMAM为2.5‑6.5代的聚酰胺‑胺型树枝状高分子聚合物,hydrozone为腙,n为2‑32,DOX为阿霉素。
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