一种地西他滨的制备方法

摘要

本发明涉及一种地西他滨的制备方法，本发明在双保护地西他滨中间体脱保护基时，通过控制实验条件得到单保护的地西他滨中间体，利用α型和β型单保护地西他滨在醇溶剂中的溶解度的差异，获得高光学纯地西他滨。本发明的制备方法操作简单，对混旋中间体的纯度无过高要求，具有更低的成本、更广泛的适用性，特别适于工业化生产。

主权项

1.一种制备地西他滨的方法，包括：(1)式V的化合物在醇溶剂和醇钠存在下反应，在体系中形成式VI的沉淀，分离沉淀，得到式VI的化合物；(2)脱除式VI的化合物的保护基，得到地西他滨；其中R为乙酰基、苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、芴甲氧羰酰基、甲氧基乙酰基；R¹、R²其中之一为氢，另一为乙酰基、苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、芴甲氧羰酰基、甲氧基乙酰基。