新型喹唑啉类衍生物及其制备方法、抗HIV活性和抗TMV活性

摘要

本发明涉及新型喹唑啉类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。式中取代基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶具体所指代的内容见说明书。

主权项

1.如下通式所示结构的新型喹唑啉类化合物I(图1)，式中，R¹代表H、1-10碳的烷氧基、1-10碳的烷胺基、1-10碳的取代苄氧基、1-10碳的取代苄胺基、1-10碳的烷基；R²代表OH、F、Cl、Br、I₂、1-10碳的烷氧基、1-10碳的烷胺基、1-10碳的取代苄氧基、1-10碳的取代苄胺基、1-10碳酰氧基、1-10碳酰胺基、1-10碳烷羰基；R³代表H、1-10碳的烷基、1-10碳的取代苄基；R⁴代表H，1-10碳的烷基、1-10碳的烷胺基、1-10碳的取代苄胺基、1-10碳的取代苄基、1-10碳的取代芳基、1-10碳的含杂环取代基；R⁵代表单键、H；R⁶代表单键、H、1-10碳的烷基，1-10碳的取代苄基、1-10碳的取代芳基、1-10碳的含杂环取代基。图1其特征在于优选的通式I所示的化合物是：N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-1；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-2；N-(4-氟苄基)-2-(2-呋喃基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-3；N-(4-氟苄基)-2-(2-噻吩基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-4；N-(4-氟苄基)-2-(2-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-5；N-(4-氟苄基)-2-(3-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-6；N-(4-氟苄基)-2-正丁基-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-7；N-(4-氟苄基)-2-叔丁基-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-8；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-9；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-10；N-(4-氟苄基)-2-(Z-苯乙烯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-11；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-12；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-13；N-(4-氟苄基)-2-(2-呋喃基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-14；N-(4-氟苄基)-2-(2-噻吩基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-15；N-(4-氟苄基)-2-(2-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-16；N-(4-氟苄基)-2-(3-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-17；N-(4-氟苄基)-2-正丁基-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-18；N-(4-氟苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-19；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-20；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-21；N-(4-氟苄基)-2-(Z-苯乙烯)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-22；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-23；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苯基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-24；N-(4-氟苄基)-2-(2-呋喃基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-25；N-(4-氟苄基)-2-(2-噻吩基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-26；N-(4-氟苄基)-2-(2-吡啶基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-27；N-(4-氟苄基)-2-正丁基-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-28；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苄基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-29；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苄基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-30。