1-{4-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-2-羟基苯基}-3-(4-吗啉基)-2-丙烯-1-酮及其用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，涉及1-{4-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-2-羟基苯基}-3-(4-吗啉基)-2-丙烯-1-酮（丙烯酮类化合物ZH-50）和药学上可接受的盐，或其立体异构体和前药，及其药学上配伍可接受的载体或稀释剂用于制备血管平滑肌痉挛性疾病药物应用,作为钙离子通道拮抗剂在心血管疾病中的应用。在动物离体实验中，ZH-50能够舒张去甲肾上腺素、高钾收缩的家兔离体血管平滑肌，格列苯脲和吲哚美辛孵育后没有抑制ZH-50舒张血管的作用，提示ZH-50舒张血管作用可能与ATP敏感性钾通道和前列腺素类物质无关。用不同浓度的ZH-50孵育后，CaCl2收缩量效曲线右移，且ZH-50对CaCl2收缩量效曲线的抑制呈现一定的剂量依赖性，提示其舒张血管作用可能与钙通道有关系。

主权项

1‑{4‑[3‑(4‑吗啉基)丙氧基]‑2‑羟基苯基}‑3‑(4‑吗啉基)‑2‑丙烯‑1‑酮，和其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐。