作为AKT蛋白激酶抑制剂的二氢噻吩并嘧啶

摘要

本发明提供了式(I)的化合物，包括其拆分的对映异构体、非对映异构体、溶剂合物和可药用盐。也提供了使用本发明化合物用作AKT蛋白激酶抑制剂以及用于治疗过度增生性疾病如癌症的方法。

主权项

1.下式的化合物及其盐，其中：X是S、SO或SO₂；R¹是H、Me、Et、CF₃、CHF₂或CH₂F；R²是H或Me；R⁵是H、Me、Et或CF₃；A是其中G是任选被1至4个R⁹基团独立地取代的苯基；R⁶和R⁷独立地是H，或R⁶和R⁷与它们相连的氮一起形成3-6元杂环，其任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、氧代基团、CF₃、CH₂CF₃和(C₁-C₃)烷基的基团所取代；R^a和R^b是H，或R^a是H，且R^b和R⁶与它们相连的原子一起形成具有1个或2个环氮原子的5-6元杂环；R^c和R^d是H或Me，或R^c和R^d与它们相连的原子一起形成环丙基环；R⁸是H、Me或OH，或R⁸和R⁶与它们相连的原子一起形成具有1个或2个环氮原子的5-6元杂环；每个R⁹独立地是卤素、C₁-C₆-烷基、O-(C₁-C₆-烷基)、CF₃、OCF₃、S(C₁-C₆-烷基)、CN、OCH₂-苯基、哌啶、吡咯烷、CH₂F、CHF₂、OCH₂F、OCHF₂、OH或SO₂(C₁-C₆-烷基)；和m、n和p独立地是0或1。