一种新型靶向性抗肿瘤药物及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一种新型靶向性抗肿瘤药物及其制备方法与应用，该抗肿瘤药物为酪氨酸激酶抑制剂，该药物新的核心骨架为儿茶酚部分，左侧为羟基醚化部分；该药物的制备方法为2,4,5-三羟基苯乙酮与氯甲酸甲酯反应，通过羟醛缩合反应关环生成苯并二氢吡喃结构，然后苯并二氢吡喃结构与间卤苯胺或间乙炔苯胺作用生成4-间卤苯胺-6,7-二羟基香豆素或4-乙炔苯胺-6,7-二羟基香豆素，脱掉邻苯二羟基的甲酸甲酯，醚化，通过快速色谱纯化并结晶后获得目标产物；该药物应用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

主权项

1.一种新型靶向性抗肿瘤药物，其特征在于： 该药物具有新的核心骨架，具体结构通式如下：R₁和R₂为甲基、甲醇乙酯、2-吗啉-4-乙基中的一种，R₃为卤素取代基Br或Cl或乙炔基，R₄为H、F、对F苯取代基中的一种。