| 发明名称 | 作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍生物。具体地讲，本发明涉及一种用于合成药学活性的化合物，尤其是肾素抑制剂，如阿利吉仑的新方法、新加工步骤和一些新中间体。本发明特别是涉及一种制备式II的化合物或其盐的方法、式VI的化合物或其盐以及制造这些化合物的方法，其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>以及Act的定义如说明书中所述。用金属有机化合物(VII)对化合物(VI)进行进一步的转化，得到新化合物(VIII)，其是制备阿利吉仑的直接前体。<img file="DDA00002637601500011.GIF" wi="1297" he="488" /> | ||
| 申请公布号 | CN103121995A | 申请公布日期 | 2013.05.29 |
| 申请号 | CN201210566662.6 | 申请日期 | 2006.10.16 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | G·塞德尔迈尔;D·格里勒;M·阿克莫格鲁 |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I;C07D207/267(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I;C07F3/02(2006.01)I;C07F1/02(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 安佩东;黄革生 |
| 主权项 | 1.式(II)的化合物或其盐<img file="FDA00002637601300011.GIF" wi="670" he="270" />其中R<sup>3</sup>是C<sub>1-7</sub>烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基；且R<sup>4</sup>是C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>2-7</sub>链烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基、苯基-或萘基-C<sub>1-4</sub>烷基，其各自未被取代或被C<sub>1-4</sub>烷基、O-C<sub>1-4</sub>烷基、OH、C<sub>1-4</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-4</sub>烷基氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三-取代。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||