阿昔莫司双层渗透泵控释片及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种阿昔莫司双层渗透泵控释片及其制备方法。该制剂由片芯及包裹在片芯外带有释药孔的控释衣膜构成。其中药层组成：阿昔莫司250mg，混悬剂100mg～300mg，渗透压活性物质10mg～80mg，润滑剂2mg～7mg，粘合剂适量；助推层组成：溶胀剂50mg～150mg，渗透压活性物质5mg～50mg；半透包衣膜组成为：半透性高分子材料10g～20g，水溶性致孔剂2g～6g，有机溶剂适量；包衣膜重量为片芯重量的6％～12％；在包衣片的含药层侧用激光或机械钻制备1～2个释药孔。本发明通过调整片芯和衣膜处方，可有效地调节药物恒速的释放速率，从而获得平稳的血药浓度，减少服药次数，提高了患者的依从性，可达到良好的调脂作用。

主权项

一种阿昔莫司双层渗透泵控释片，它由含有阿昔莫司的片芯和包裹在片芯外带有一个或两个释药孔的半透包衣膜组成，其特征在于：所述的片芯由含药层和助推层组成，每片含药层组成为：阿昔莫司250mg，渗透压活性物质10mg～80mg，混悬剂100mg～300mg，润滑剂2mg～7mg，粘合剂适量；助推层组成为：溶胀剂50mg～150mg，渗透压活性物质5mg～50mg；所述的半透包衣膜组成为：半透性高分子材料10g～20g，水溶性致孔剂2g～6g，有机溶剂适量；所述的包衣膜重量为片芯重量的6%～12%；所述的释药孔在片的含药层侧，孔径为0.5mm～1.0mm; 所述的渗透压活性物质选自氯化钠和/或氯化钾和/或硫酸镁和/或硫酸钠和/或蔗糖和/或乳糖和/或碳酸氢钠和/或甘露醇中的一种或几种;所述的含药层混悬剂选自分子量为100000～600000的聚氧乙烯和/或聚乙烯吡咯烷酮和/或羧甲基淀粉钠和/或羟丙甲纤维素和/或海藻酸钠中的一种或几种; 所述的溶胀剂选自分子量为4000000～7000000的聚氧乙烯中的一种或几种;所述的半透性高分子材料选自醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或丙烯酸树脂和/或聚氧乙烯和/或聚乙烯醇中的一种或几种;所述的水溶性致孔剂选自聚乙二醇1500和/或聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000中的一种或几种。