一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统

摘要

本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。

主权项

一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统，其特征在于，通过下述方法制备：利用多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联，或将多肽KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，或将多肽KC2S修饰到聚乙二醇‑聚乳酸上并构建成胶束制得跨越血脑屏障的主动靶向递药系统；所述多肽KC2S其氨基酸序列为YTKTWCDGFCSSRGKRIDLG。