巴豆烯-3-酮衍生物,申请号CN200680053214.9-传众专利搜索

发明名称	巴豆烯-3-酮衍生物
摘要	本发明涉及巴豆烯-3-酮化合物及其在治疗或预防原虫感染、细菌感染、寄生虫感染和细胞增生紊乱的方法中的用途。巴豆烯-3-酮化合物还可用于控制人类、动物、植物和环境中的害虫。
申请公布号	CN101384575B	申请公布日期	2013.05.29
申请号	CN200680053214.9	申请日期	2006.12.22
申请人	Q生物有限公司	发明人	P·W·雷德尔;V·A·戈登
分类号	C07D303/48(2006.01)I;C07D303/14(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D301/32(2006.01)I;C07D303/40(2006.01)I;C07D303/02(2006.01)I;C07D493/02(2006.01)I;A61K31/336(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A01N45/00(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I	主分类号	C07D303/48(2006.01)I
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人	唐晓峰
主权项	1.式II化合物，其几何异构体或立体异构体，或其药学上、农业上或杀虫药上可接受的盐：<img file="FSB00000976837700011.GIF" wi="1221" he="689" />其中：X为-O-；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成＝O；R<sup>3</sup>是氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别为氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OH、-OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-O环烷基、-OC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO<sub>2</sub>或者N(R<sup>25</sup>)<sub>2</sub>，或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起形成双键或为-O-；R<sup>6</sup>选自氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；R<sup>8</sup>选自氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；R<sup>10</sup>为氢；R<sup>11</sup>选自-OH、-OC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-O环烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基和-OC(S)NH杂芳基；R<sup>12</sup>选自-OH、-OC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-O环烷基、-OC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基和-OC(S)NH杂芳基；R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地选自氢和-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>18</sup>选自-OH、-OC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-O环烷基、-OC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基；R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>独立地选自氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OH、-OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-O环烷基、-OC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基或者R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>一起形成羰基或硫羰基；R<sup>21</sup>为氢；R<sup>22</sup>选自-OH、-OC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-O环烷基、-OC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(O)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基、-OC(S)NHC<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基和-OC(S)NH杂芳基；R<sup>23</sup>为-OH；R<sup>24</sup>为-OH；R<sup>25</sup>选自氢和-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；其中各个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基任选被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-CF<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sup>28</sup>、-COR<sup>28</sup>、-OR<sup>28</sup>、-SR<sup>28</sup>、-N(R<sup>28</sup>)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>28</sup>OR<sup>28</sup>、-ON(R<sup>28</sup>)<sub>2</sub>、-SOR<sup>28</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>28</sup>、-SO<sub>3</sub>R<sup>28</sup>、-SON(R<sup>28</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>3</sub>N(R<sup>28</sup>)<sub>2</sub>、-P(R<sup>28</sup>)<sub>3</sub>、-P(＝O)(R<sup>28</sup>)<sub>3</sub>、-OSi(R<sup>28</sup>)<sub>3</sub>、-OB(R<sup>28</sup>)<sub>2</sub>的取代基取代，其中R<sup>28</sup>选自氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、-C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>杂芳基、-C<sub>3</sub>-C<sub>14</sub>杂环基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤素烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二卤素烷基和-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>三卤素烷基其中各环烷基是C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>元饱和或不饱和的碳环基团；各芳基是单环、双环或三环的碳环系统，每个环至多含有7个原子，其中至少有一个环是芳香族的；各杂环基是具有3-8个原子的非芳族环，这些原子中的1至4个为杂原子，该环是孤立的，或与第二个包含0至4个杂原子的选自3-7元脂肪环稠合，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；各杂芳基是单环或双环，每个环至多含有7个原子，其中至少一个环为芳族的并且至少一个环包含1-4个选自硫、氧和氮的杂原子。
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