pH控制的脉冲释放系统、其制备方法和用途

摘要

本发明涉及到递送系统，其允许为了响应pH的变化而脉冲释放物质，如药物。更具体地说，它涉及经口服途径向胃肠道，特别是向特定地点，肠道的给药。提供了一种pH控制的脉冲释放系统(PPRS)，其包括被包衣层包围的核心，其中所述核心含有一种活性物质，并且其中所述包衣层含有pH敏感性包衣材料，在该包衣材料中包埋了可膨胀剂。所述可膨胀剂可以吸收其重量的至少1.1倍、优选至少5倍、更优选至少10倍的水。还提供了一种包含PPRS、特别是结肠特异性的PPRS的药物组合物。

主权项

一种pH控制的脉冲释放系统，其包含被包衣层包围的核心，其中所述核心含有一种活性物质，并且其中所述包衣层含有pH敏感性包衣材料，在该包衣材料中包埋了可膨胀剂，其中所述活性物质是药物活性物质，所述pH敏感性包衣材料包含Eudragit S型或L型的丙烯酸聚合物，或这些聚合物的任意组合，所述可膨胀剂选自乙醇酸淀粉钠和交联羧甲基纤维素，且其中所述可膨胀剂在所述包衣层中存在的量与其颗粒大小和包衣的结构有关，导致具有非渗滤系统的包衣，所述非渗滤系统由当存在pH敏感聚合物连续膜，并且可膨胀剂被包埋时获得，以防止在pH设定点之前包衣降解。