发明名称 |
胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体及制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体及制备方法和用途。该载体材料由平均分子量2kD-20kD的功能化线性聚(酰胺-胺)与胆固醇通过酰胺键或酯键连接形成功能化线性聚(酰胺-胺)-胆固醇梳状嫁接物,可在水相介质中自组装形成纳米颗粒,粒径介于20-200nm,纳米颗粒表面带正电荷,胆固醇接枝率为1%-90%。本发明制备的阳离子聚合物纳米颗粒毒性低,具有快速透过细胞膜、易于溶酶体内降解和逃逸的功能,可作为基因转染试剂。且可利用该纳米颗粒载体结构中疏水区携载脂溶性化学药物,利用正电荷特性携载治疗DNA、RNA等基因药物或多肽蛋白药物。 |
申请公布号 |
CN103110954A |
申请公布日期 |
2013.05.22 |
申请号 |
CN201310038621.4 |
申请日期 |
2013.01.31 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
王坚成;张强;陈成军;高玲燕 |
分类号 |
A61K47/34(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;C08G73/02(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/34(2006.01)I |
代理机构 |
北京华科联合专利事务所 11130 |
代理人 |
王为 |
主权项 |
一种胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体,其特征在于,是由平均分子量2kD‑20kD的功能化线性聚(酰胺‑胺)与胆固醇通过酰胺键或酯键化学偶联形成的;其中所述线性聚(酰胺‑胺)是由N,N'‑双(丙稀酰)胱胺与含‑NH2单体通过迈克尔加成反应聚合形成的具有重复单元的线性聚合物,且聚合物中每个单元结构中均含有二硫键。 |
地址 |
100191 北京市海淀区学院路38号药学院412房 |