发明名称 一种异丙肌苷的制备方法及其口服制剂
摘要 本发明提供了一种异丙肌苷的制备方法,其包括如下步骤:1)对乙酰胺基苯甲酸与二甲胺基异丙醇反应,得到二甲胺基异丙醇-对乙酰胺基苯甲酸盐;2)二甲胺基异丙醇-对乙酰胺基苯甲酸盐与肌苷反应,得到异丙肌苷。该制备方法更适于工业化生产,收率更高。本发明还提供了一种异丙肌苷口服制剂,其所用原料包括:异丙肌苷、助崩剂、崩解剂、粘合剂,所述异丙肌苷、助崩剂和崩解剂的重量比依次为:1∶0.1-0.2∶0.08-0.2。该口服制剂崩解及溶出更快、稳定性更高。
申请公布号 CN101863942B 申请公布日期 2013.05.22
申请号 CN200910081872.4 申请日期 2009.04.14
申请人 北京赛而生物药业有限公司 发明人 马骉;温冬焱;孙爽;栾美丽;喻赞伟
分类号 C07H19/167(2006.01)I;C07C215/08(2006.01)I;C07C233/54(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 主分类号 C07H19/167(2006.01)I
代理机构 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人 徐金国;梁挥
主权项 一种异丙肌苷的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1)对乙酰胺基苯甲酸与二甲胺基异丙醇反应,得到二甲胺基异丙醇‑对乙酰胺基苯甲酸盐,摩尔比为1:1.2的对乙酰胺基苯甲酸与二甲胺基异丙醇在无水乙醇或甲醇中反应,反应2~5小时后于反应液中加入乙酸乙酯,冷却、过滤、洗涤、干燥,得白色结晶性粉末,即二甲胺基异丙醇‑对乙酰氨基苯甲酸盐;2)二甲胺基异丙醇‑对乙酰胺基苯甲酸盐与肌苷反应,得到异丙肌苷。
地址 102600 北京市大兴工业开发区科苑路35号
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