一类多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类如下通式(I)表示的多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。本发明通过串联反应的制备方法简单快速地构建了多环苯并吡喃酮的母核，使其取代基具有进一步的可修饰性，并且迅速建立起具有全新分子结构的多环苯并吡喃酮类化合物，并测定这些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本发明还涉及包含该类化合物的药物组合物。

主权项

1.如下通式（I）表示的多环苯并吡喃酮类化合物：其中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地代表下列基团：氢、C₁-C₈酰基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤素、羟基、硝基、亚甲二氧基、氨基、C₁-C₈烷基氨基或氰基；R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地代表下列基团：氢、C₁-C₈酰基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、氨基、C₁-C₈烷基氨基、羟基、三氟甲基或硝基；R₅为：氢、C₁-C₈烷基、芳基或杂芳基；R₁₀为：(Y₁)(Y₂)NC(=O)-、氰基、羧基或C₁-C₈烷氧基羰基；所述芳基为6-10碳的带有芳香性的碳氢基团；所述芳基非必需地被一个或多个相同或不同的取代基取代；所述取代基选自C₁-C₈酰基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈酰基氨基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈酰基氨基、三氟甲基C₁-C₈酰基氨基、C₂-C₈链烯基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、(Y₁)(Y₂)NC(=O)-、(Y₁)(Y₂)N-、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基氨基甲酰基、C₁-C₈烷硫基、C₂-C₈炔基、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、苄氧基、硝基、羟基C₁-C₈烷基、羧基、氰基和杂环基中；所述杂芳基为5-12元的芳香环系，并含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子；所述杂原子选自氧、氮和硫中；所述杂芳基是单环、双环或三环体系；且非必需地被一个或多个相同或不同的取代基取代；所述取代基选自C₁-C₈酰基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈酰基氨基、C₂-C₈链烯基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、(Y₁)(Y₂)NC(=O)-、(Y₁)(Y₂)N-、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基氨基甲酰基、C₁-C₈烷硫基、C₂-C₈炔基、芳酰基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、羟基C₁-C₈烷基、羧基和氰基中；Y₁和Y₂各自独立地选自氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基氨基C₁-C₈烷基、杂环基C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、芳基、芳基C₁-C₈烷基和杂芳基中，或者Y₁和Y₂与它们所连接的氮原子一起形成含有至少一个N原子的杂芳基或杂环基；所述杂环基为不带有芳香性的5-7元环的基团，且含有选自N、O或S中的1-3个杂原子，且非必需地被C₁-C₈烷基取代；所述卤素是指氟、氯、溴或碘。