以双氢青蒿素为原料制备青蒿素10位醚类衍生物的简单大生产工艺

摘要

本发明以双氢青蒿素和相应醇为原料合成青蒿素10位醚类衍生物。在干燥的低极性溶剂体系，控温0～10℃滴加反应醇试剂稀释酸催化剂，在温度30～70℃反应，薄层层析检测反应过程。反应结束后分别加入1/2溶剂体积的自来水、5％碳酸钠溶液和去离子水萃取，有机相以无水硫酸钠干燥2h，再浓缩至溶剂为双氢青蒿素投入量4倍左右体积，搅拌并深度冷却至-15℃结晶得到粗晶；粗晶以6倍无水甲醇或者乙醇等加0.01％的盐酸溶解，并在0℃左右冷却结晶，得到合格β-青蒿素醚。该工艺为单反应釜流程、操作方便、环保可控，适合青蒿素10位醚类衍生物大生产应用。

主权项

一种制备青蒿素10位醚类衍生物的方法其特征为，其起始原料为双氢青蒿素和相应的醇，加料顺序为先后加入双氢青蒿素、反应溶剂、酸醇混合体系。