| 发明名称 | 合成TLR7激动剂的磷脂缀合物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了TLR激动剂的磷脂缀合物的用途，例如，在疫苗中，预防、抑制或治疗各种疾病，包括炎症、癌症和病原体例如微生物、感染。 | ||
| 申请公布号 | CN103118682A | 申请公布日期 | 2013.05.22 |
| 申请号 | CN201180033022.2 | 申请日期 | 2011.04.29 |
| 申请人 | 加利福尼亚大学校务委员会 | 发明人 | D·A·卡森;H·B·科塔姆;林公子;M·陈;C·C·N·吴 |
| 分类号 | A61K31/52(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 主权项 | 1.一种增强哺乳动物中免疫应答的方法，包括对所述哺乳动物给予有效量的组合物，所述组合物包括式（I）的化合物，或其互变异构体，或其可药用的盐或溶剂合物：<img file="FDA00002694819500011.GIF" wi="935" he="543" />其中X<sup>1</sup>为-O-、-S-或-NR<sup>c</sup>-；R<sup>1</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、C<sub>6-10</sub>芳基或取代的C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>5-9</sub>杂环基、取代的C<sub>5-9</sub>杂环基；R<sup>c</sup>为氢、C<sub>1-10</sub>烷基或取代的C<sub>1-10</sub>烷基；或R<sup>c</sup>和R<sup>1</sup>与它们所连接的氮一起形成杂环或取代的杂环；每个R<sup>2</sup>独立地为-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基（烷酰基）、取代的-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(O)-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基（芳酰基）、取代的-C(O)-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-C(O)OH（羧基）、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基（烷氧基羰基）、取代的-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>（氨基甲酰基）、卤素、硝基或氰基，或R<sup>2</sup>不存在；每个R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷酰基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷酰基、芳基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、Het、Het(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基；其中，在任意烷基、芳基或杂环基上的所述取代基为羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>亚烷基、氨基、氰基、卤素或芳基；n为0、1、2、3或4；X<sup>2</sup>为键或连接基团；和R<sup>3</sup>为包括一个或两个羧酸酯的磷脂。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚 | ||