一种载丹参酮IIA的纳米给药系统的制备方法及用途

摘要

本发明公开了一种载丹参酮IIA的纳米给药系统的制备方法，包含：步骤1，制备缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸；步骤2，缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸和丹参酮IIA摩尔比为1-60:1-60时，制备载丹参酮IIA的缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸纳米粒。本发明还提供了该方法制备的载丹参酮IIA的纳米给药系统的用途。本发明提供的方法制备的载丹参酮IIA的纳米给药系统，能够有效的降低丹参酮IIA的毒性，增强其靶向性和治疗效果。

主权项

一种载丹参酮IIA的纳米给药系统的制备方法，其特征在于，所述的纳米给药系统是以缬氨酸‑精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸羟基乙酸‑聚赖氨酸的聚合物作为载体的载丹参酮IIA的纳米粒；所述的纳米给药系统的制备方法包含：步骤1，制备缬氨酸‑精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸羟基乙酸‑聚赖氨酸：在室温下于N,N'‑羰基二咪唑和二甲亚砜的混合有机溶剂中，使摩尔比为1‑60:1‑60的聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸羟基乙酸‑聚赖氨酸与缬氨酸‑精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑谷氨酸环肽搅拌反应3‑48 h，反应产物在水中进行透析，所使用的透析袋截留分子量为1000‑10000，然后在冻干机上0‑60℃温度下冻干1‑72 h，低温干燥保存； 步骤2，缬氨酸‑精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸羟基乙酸‑聚赖氨酸和丹参酮IIA摩尔比为1‑60:1‑60时，将二者混合于溶剂中，通过机械搅拌、超声或高压乳匀乳化制成纳米粒。