发明名称 一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法和用途
摘要 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和用途。其化学名称是N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲,结构式:<img file="DSA00000861541600011.GIF" wi="842" he="295" />制备方法包括如下步骤:1)制取4-溴-1,8-萘酰肼;2)由上述产物制取N-(1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲;3)将N-(1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲溶于甲胺的甲醇溶液溶中,加热,搅拌回流,冷却后析出淡黄色固体,即为产物N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲。本发明的N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲经体外抗肿瘤实验表明,具有强的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN103113300A 申请公布日期 2013.05.22
申请号 CN201310070544.0 申请日期 2013.03.06
申请人 广西中医药大学 发明人 霍丽妮;陈睿;李培源;苏炜
分类号 C07D221/14(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D221/14(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种具有抗肿瘤活性的化合物,其特征在于:(1)该化合物的化学名称是N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲;(2)结构式:<img file="FSA00000861541700011.GIF" wi="871" he="308" />分子式:C<sub>20</sub>H<sub>16</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub>S相对分子量:376.43(3)理化性质:为淡黄色固体,易溶于有机溶剂,其核磁共振氢谱数据为<sup>1</sup>H NMR in CDCl<sub>3</sub>:δ8.70(d,1H,J=12,-CH=N),8.64(d,1H,J=9),8.61(d,1H,J=9),8.58(d,1H,J=12),8.45(s,1H,-CH=N),8.42(s,1H,-CH=N),8.07(s,1H,-CH=N),8.05(s,1H,-CH=N),7.90(s,1H,-CH=N),7.87(d,1H,J=15),7.84(s,1H,-CH=N),5.53(s,1H,-NH),4.00(s,1H,-NH),2.78(s,3H,-CH<sub>3</sub>),1.66(s,1H,-NH),4.7(d,1H),2.64(m,1H),2.08(s,3H),1.11(d,6H)。
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