一种盐酸羟吗啡酮的合成方法

摘要

本发明公开了一种盐酸羟吗啡酮的合成方法，主要有以下步骤：1）以盐酸羟考酮为起始原料，碱化成游离碱；2）进行脱甲基反应得到羟吗啡酮；3）羟吗啡酮在酸性条件下进行氢化反应；4）氢化后的产品与盐酸成盐得到目标产物盐酸羟吗啡酮。本发明的合成方法，原料价廉易得，产品纯度好，操作简便，适合工业化生产。

主权项

1.一种盐酸羟吗啡酮的合成方法，包括如下步骤：1）以盐酸羟考酮为起始原料，与碱反应，得到羟考酮：这里，盐酸羟考酮与碱的摩尔比为1：1-2；2）羟考酮与氨基酸在酸性溶液中进行脱甲基反应，得到羟吗啡酮：这里，羟考酮与氨基酸的摩尔比为1：1-2，所述的酸性溶液为水、氢溴酸、硫酸、盐酸、磷酸、甲磺酸、或三氟乙酸中的一种或两种及两种以上的混合物；3）羟吗啡酮与催化剂在酸性条件下进行氢化反应，从而得到纯化的羟吗啡酮；这里，羟吗啡酮与催化剂的重量比为1：0.05-0.5；催化剂选自钯、镍、铂、钯碳或均相催化剂；所述的酸性条件是指在硝酸、硫酸、盐酸、冰醋酸、磷酸、甲磺酸、或三氟乙酸中的一种存在的条件下；4）纯化的羟吗啡酮在溶剂中，与氯化氢进行成盐反应，从而得到盐酸羟吗啡酮：这里，羟吗啡酮与氯化氢的摩尔比为1：1-2；所述的溶剂为水，或C1-C8的醇、酯、醚、酮、酸或酰胺。