新的杂环化合物及利用其治疗炎性疾病的组合物

摘要

本发明涉及杂环化合物，其具有治疗和预防炎性疾病以及治疗皮肤创伤的作用，特别是具有恢复损坏的皮肤屏障、缓解炎性皮肤疾病引起的炎症和瘙痒的作用。含有本发明化合物作为有效成分的组合物可以用于缓解各种炎性疾病和其中蛋白酶激活的受体2(PAR-2)表达增加的疾病。特别地，含有本发明化合物作为活性成分的组合物抑制皮肤中PAR-2的活性，因此，其可用作抗炎组合物用于炎性皮肤疾病如特应性皮炎。

主权项

1.下述化学式1所示的杂环化合物：[化学式1]在化学式1中，R₁选自氢、卤素、(C1-C7)烷基、(C6-C12)芳基、(C3-C6)环烷基、(C6-C12)芳基(C1-C7)烷基和R₂和R₃各自独立地选自氢、卤素、(C1-C7)烷基、(C3-C6)环烷基、(C6-C10)芳基、(C6-C12)芳基(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧羰基、(C1-C7)烷基酰胺基(C1-C7)烷基、-NR₁₃R₁₄和R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅和R₁₆各自独立地是氢、(C1-C7)烷基、(C3-C6)环烷基、(C6-C10)芳基、杂环烷基(C6-C12)芳基或(C3-C12)杂芳基，且R₁₁与R₁₂和R₁₄与R₁₅可以通过亚烷基、氧化烯基或氨基亚烷基彼此连接以形成5-元或6-元杂环；n是1-4的整数；R₂和R₃的(C6-C12)芳基以及由R₁₁和R₁₂所形成的杂环可以进一步被以下基团取代：卤素、羟基、(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、(C3-C6)环烷基、5-或6-元杂环烷基、5-或6-元杂环烷基羰基、5-或6-元环烷基磺酰基、5-或6-元杂芳基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C7)烷氧羰基、(C1-C7)烷基羰基、(C3-C6)环(C1-C7)烷基羰基、(C6-C10)芳基(C1-C7)烷基羰基、(C3-C10)杂芳基羰基、(C6-C10)芳基羰基、(C1-C7)烷基磺酰基、氨基(C1-C7)烷基羰基、(C1-C7)烷氧基羰基、(C6-C10)芳基(C1-C7)烷氧基羰基、氨基(C1-C7)烷基氨基、(C1-C7)烷基酰胺基、(C1-C7)烷基氨基甲酰基、(C1-C7)烷基磺酰胺基或且R₂₁和R₂₂各自独立地是(C1-C7)烷基、(C3-C6)环烷基或(C6-C12)芳基，或R₂₁和R₂₂可以通过亚烷基彼此连接以形成5-或6-元杂环。