作为病毒复制抑制剂的4-氨基-4-氧代丁酰基肽,申请号CN200780026271.2-传众专利搜索

发明名称	作为病毒复制抑制剂的4-氨基-4-氧代丁酰基肽
摘要	本发明提供了式I(I)的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其可药用盐和水合物。变量R1-R9、R16、R18、R19、n、M和Z如本文中定义。式I的某些化合物可用作抗病毒剂。本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制(特别是丙型肝炎病毒复制)的强和/或选择性的抑制剂。本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种可药用载体的药物组合物。这些药物组合物可含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一活性剂或者可含有含4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物与一种或多种其它药学活性剂的组合。本发明还提供治疗哺乳动物中病毒感染(包括丙型肝炎感染)的方法。<img file="D2007800262712A00011.GIF" wi="1164" he="680" />
申请公布号	CN101506223B	申请公布日期	2013.05.22
申请号	CN200780026271.2	申请日期	2007.07.13
申请人	艾其林医药公司	发明人	阿维纳什·帕德克;王祥柱;张所明;阿图尔·阿加瓦尔
分类号	C07K5/02(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I	主分类号	C07K5/02(2006.01)I
代理机构	北京集佳知识产权代理有限公司 11227	代理人	刘晓东;彭鲲鹏
主权项	1.下式的化合物<img file="FSB00001001767500011.GIF" wi="1232" he="610" />或者其可药用盐，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相连形成吡咯烷、哌啶或哌嗪环或者与苯基稠合的哌嗪环，其中每个任选地被独立地选自卤素、羟基、氨基、-CONH<sub>2</sub>、-COOH、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基的0至2个取代基所取代；R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地为氢，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>相连接形成环丙基环，其被乙烯基所取代；或者R<sub>5</sub>是C<sub>7</sub>不饱和烃链，其共价键合到R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>形成的环丙基环；以及R<sub>6</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基；R<sub>9</sub>是-OR<sub>12</sub>或-NR<sub>10</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>11</sub>；R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>在每次出现时分别独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或环丙基；Z是<img file="FSB00001001767500012.GIF" wi="354" he="222" />R<sub>21</sub>代表0至3个独立选自下列的基团：卤素、羟基、氨基、氰基、-CONH<sub>2</sub>、-COOH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、单-和二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷氧基，和R<sub>22</sub>是(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基、(苯基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基、(苯基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基、(5或6元杂芳基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基、(5或6元杂芳基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基、萘基、茚满基、(5或6元杂环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基、或者9或10元双环杂芳基，其中每个被独立选自如下的0、1或2个取代基所取代：(i)卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、-CONH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟基烷基、单-和二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基、-C(O)OR<sub>11</sub>、三氟甲基和三氟甲氧基，以及(ii)苯基和5元或6元杂芳基，其中每个被卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基中的0、1或更多个所取代；n是0；M是氢；Y是O；R<sub>16</sub>代表0个取代基；R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>独立地是氢、羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>卤代烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷氧基。
地址	美国康涅狄格州