一种苯并二氢吡喃-3-胺类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种如式II所示的苯并二氢吡喃-3-胺类化合物的制备方法，其包含下列步骤：将化合物VIII进行分子内的亲核取代反应，关环得到化合物II；其中，化合物VIII为外消旋体或光学活性化合物，当其为光学活性化合物时，*表示手性碳，即R或S构型，式II中该碳的绝对构型与式VIII一致。L为本领域亲核反应常规的离去基团；R₁、R₂、R₃和R₄独立的为H、卤素或常用的对亲核取代反应惰性的取代基，如C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基或苯基等，但R₄不为卤素、-OTs、-OMs或-OTf。本发明的制备方法原料易得，操作简单，成本低廉，易于实现工业化生产。

主权项

1.一种如式II所示的苯并二氢吡喃-3-胺类化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物VIII进行分子内的亲核取代反应，关环得到化合物II；所述的亲核取代反应包含下列步骤：溶剂中，在强碱的作用下，将化合物VIII进行分子内的亲核取代反应，即可；所述的强碱为氢化钠或叔丁醇钾；所述的溶剂为二甲亚砜；其中，化合物VIII为外消旋体或光学活性化合物，当其为光学活性化合物时，*表示手性碳，即R或S构型，式II中该碳的绝对构型与式VIII一致；L为本领域亲核取代反应常规的离去基团；R₁、R₂和R₃独立的为H、卤素或常用的对亲核取代反应惰性的取代基，R₄为H或常用的对亲核取代反应惰性的取代基，所述常用的对亲核取代反应惰性的取代基为C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基或苯基。