发明名称 DERIVADOS IMIDAZOLICOS HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE b-SECRETASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, EN PARTICULAR ALZHEIMER
摘要 Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1), donde A es -O- o -CH2-; n es 0 ó 1; R1 es alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R2 es hidrógeno, alquilo C0-6-arilo, alquilo C0-6-heteroarilo, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, haloalquilo C1-6, NHC(O)R9 u OR8, donde dicho alquilo C0-6-arilo, alquilo C0-6-heteroarilo, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres R7; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano u OR8; o R5 y R6 junto con el carbono al cual están unidos, forman un anillo B, que es un anillo monocíclico cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 14 miembros, o un anillo bicíclico cicloalquilo o heterociclilo de 9 a 14 miembros; y donde el anillo B está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, u OR8; y el anillo B esta opcionalmente fusionado con un arilo o heteroarilo para formar un sistema bicíclico o policíclico; R7 es independientemente alquilo C1-6, halógeno, ciano, alquilo C0-6-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, alquinilo C2-6 o alquenilo C2-6, donde dicho alquilo C1-6, alquilo C0-6-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, alquinilo C2-6 o alquenilo C2-6 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O-alquilo C1-6 y O-haloalquilo C1-6; R8 es independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo o heteroarilo, donde dicho alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de halógeno, ciano y alquilo C1-6; R9 es un heteroarilo, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, OR8, haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6; en forma de una base libre o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
申请公布号 AR084553(A1) 申请公布日期 2013.05.22
申请号 AR2011P104899 申请日期 2011.12.22
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 C07D491/107;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K31/4188;A61P25/28;C07D233/88 主分类号 C07D491/107
代理机构 代理人
主权项
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