包含双环化合物的药物组合物和使所述双环化合物稳定的方法

摘要

本发明公开了一种使具有药物活性的式(I)的双环化合物稳定的方法和依照该方法获得的组合物，所述方法包括以下步骤：将所述化合物和多元醇和/或非甘油酯的脂肪酸酯混合。另外，还公开了一种式(I)的化合物的软明胶胶囊制剂，所述软明胶胶囊制剂通过将所述化合物加入包含明胶和多元醇增塑剂的胶囊壳中得到。

主权项

1.一种包含式(I)的双环化合物，以及多元醇和/或脂肪酸酯的药物组合物，其中，A是-CH₂OH、-COCH₂OH、-COOH或其可药用的盐、醚、酯或酰胺；X₁和X₂是氢、C_1-6烷基或卤素；V₁和V₂是碳或氧；W₁和W₂是其中，R₄和R₅是氢、羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或(C_1-6)羟烷基，条件是R₄和R₅不同时是羟基或C_1-6烷氧基；Z是碳、氧、硫或氮；R₁是饱和或不饱和的二价C_1-14脂族烃残基，所述基团未被取代或被卤素、C_1-6烷基、羟基、氧代基、芳基或杂环基取代；R₂是饱和或不饱和的C_1-14脂族烃残基；C_3-6环烷基；C_3-6环烷氧 基；芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基；所述饱和或不饱和的C_1-14脂族烃残基未被取代或被卤素、氧代基、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6链烷酰氧基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基取代；并且R₃是氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、芳基或杂环基；其中所述脂肪酸酯是脂肪酸与选自丙二醇、聚乙二醇和C_1-6一元醇的醇的酯，所述多元醇是甘油、丙二醇或聚乙二醇。