呋喃并[2,3-h]色烯类化合物及其抗血小板聚集的用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及呋喃并[2，3-h]色烯类化合物及其抗血小板聚集的用途。呋喃并[2，3-h]色烯类化合物和药学上可接受的盐，或其立体异构体和前药，及其药学上配伍可接受的载体或稀释剂作为血小板聚集抑制剂。其结构通式如下所示：其中X可以选自CH₂或者C＝O；R₁可以独立的选自H或者取代或未取代的芳香基团；R₂可以独立的选自H或者取代或未取代的芳香基团。R可以独立的选自H，一至四个碳原子的烷基基团，氯，溴，氟，甲氧基，硝基，或羟基。本发明的这类化合物的合成方法简单，适于工业化生产，相对于天然的类似物更加稳定，生物活性测试显示此类化合物具有抗凝血活性，是一种抗血小板聚集药物。

主权项

呋喃并[2,3‑h]色烯类化合物，选自：  8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满酮；8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑氯‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑氯‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲氧基‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲氧基‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑溴‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；2’‑甲基‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑甲基‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；4’‑硝基‑8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]黄酮；8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色满；8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色满；8‑苯甲酰基‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]‑4‑色酮；8‑(4‑氯苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑溴苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑硝基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑甲基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑羟基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑氟苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮；8‑(4‑氨基苯甲酰基)‑9‑甲基呋喃并[2,3‑h]色酮。