| 发明名称 | 寡糖衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于纯化、分离和/或离析通式1的寡糖或其盐(通式1)的方法，其中，R<sub>1</sub>是岩藻糖基或H，R<sub>2</sub>是岩藻糖基或H，R<sub>3</sub>选自H、唾液酸基、N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基，其中，所述N-乙酰基-乳糖胺基可具有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，R<sub>4</sub>选自H、或唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基，所示唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基可选地取代有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>基团中的至少一个不同于H，所述方法包括以下步骤：a)在R-X的存在下使通式1的一种或多种化合物进行端基异构O-烷基化反应，从而得到包含通式2的一种或多种化合物或其盐(通式2)的混合物，其中，X是诸如卤素、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基等离去基团，R是能够通过氢解作用移除的基团，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>基团均如上所述，并且其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>基团中的至少一个不同于H，b)对步骤a)中得到的所述包含通式2的一种或多种化合物的混合物进行色谱分离和/或结晶，从而得到基本上为纯形式的通式2的一种或多种单独的化合物，c)使步骤b)中得到的基本上为纯形式的通式2的单独的化合物进行催化氢解，从而得到通式1的化合物。<img file="DDA00002888997000011.GIF" wi="1789" he="288" /> | ||
| 申请公布号 | CN103108881A | 申请公布日期 | 2013.05.15 |
| 申请号 | CN201180042914.9 | 申请日期 | 2011.07.15 |
| 申请人 | 格力康公司 | 发明人 | 吉拉·德卡尼;伊什特万·鲍伊扎;卡洛利·阿戈斯通;I·佩雷兹·菲格罗阿;M·海德罗斯;A·施罗文;I·维拉斯达斯;J·博泰特;拉尔斯·克雷格尔;克里斯托夫·罗里格;I·科瓦斯;P·特林卡;A·阿戈斯通;P·科瓦斯-本泽斯;F·霍瓦特;C·里辛格;G·皮帕;S·德姆考;L·卡马尔;E·查姆平 |
| 分类号 | C07H1/06(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I | 主分类号 | C07H1/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人 | 丁香兰;庞东成 |
| 主权项 | 1.一种用于纯化、分离和/或离析通式1的寡糖或其盐的方法，<img file="FDA00002888996800011.GIF" wi="856" he="368" />其中，R<sub>1</sub>是岩藻糖基或H，R<sub>2</sub>是岩藻糖基或H，R<sub>3</sub>选自H、唾液酸基、N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基，其中，所述N-乙酰基-乳糖胺基可具有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，R<sub>4</sub>选自H、或唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基，所述唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基可选地取代有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>基团中的至少一个不同于H，所述方法包括以下步骤：a)在R-X的存在下使通式1的一种或多种化合物进行端基异构O-烷基化反应，从而得到包含通式2的一种或多种化合物或其盐的混合物，<img file="FDA00002888996800012.GIF" wi="866" he="368" />其中，X是诸如卤素、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基等离去基团，R是能够通过氢解作用移除的基团，并且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>均如上所述，并且其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>基团中的至少一个不同于H，b)对步骤a)中得到的包含通式2的一种或多种化合物的混合物进行色谱分离和/或结晶，从而得到基本上为纯形式的通式2的一种或多种单独的化合物，c)使步骤b)中得到的基本上为纯形式的通式2的单独的化合物进行催化氢解，从而得到通式1的化合物。 | ||
| 地址 | 丹麦灵比 | ||