噁二唑化合物及其制备和用途,申请号CN201180020541.5-传众专利搜索

发明名称	噁二唑化合物及其制备和用途
摘要	本发明涉及所有立体异构和互变异构形式的噁二唑化合物及其各种比例的混合物，及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂化物，药学上可接受的前体药物和药学上可接受的多晶型物。本发明还涉及噁二唑化合物和含有其的药物组合物的制备方法。所述化合物及其药物组合物在治疗癌症、特别是慢性髓细胞白血病(CML)中特别有用。本发明进一步提供一种通过向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的所述化合物或其药物组合物来治疗癌症的方法。<img file="DDA00002293769700011.GIF" wi="916" he="404" />式1
申请公布号	CN103108867A	申请公布日期	2013.05.15
申请号	CN201180020541.5	申请日期	2011.02.24
申请人	皮拉马尔企业有限公司	发明人	米内克什·斯瓦古玛;K·S·乔希;瓦尔米克·S·艾威尔;安库斯·G·萨德;桑迪普·穆昆达·巴古尔;索纳尔·穆罕·马诺哈尔
分类号	C07D271/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I	主分类号	C07D271/06(2006.01)I
代理机构	北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270	代理人	蒋雅洁;孟桂超
主权项	1.一种式1的化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物或药学上可接受的多晶型物，<img file="FDA00002293769400011.GIF" wi="916" he="404" />式1其中，R<sub>1</sub>选自羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基或芳氧基；R<sub>2</sub>选自羟基、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基、芳氧基、NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、NH-SO<sub>2</sub>-芳基和NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、芳烷基、芳基或杂环基；R<sub>3</sub>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基、芳烷基、芳基或杂环基；并且n为0～3的整数；其中，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基，COOR<sub>a</sub>，C(O)R<sub>a</sub>，SR<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>和C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基中的烷基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基，COOR<sub>a</sub>，C(O)R<sub>a</sub>，SR<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>和C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基，COOR<sub>a</sub>，C(O)R<sub>a</sub>，SR<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>和C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；芳基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，取代或未取代的杂环基，COOR<sub>a</sub>，C(O)R<sub>a</sub>，SR<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>和C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；芳氧基中的芳基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔基，取代或未取代的杂环基，COOR<sub>a</sub>，C(O)R<sub>a</sub>，SR<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>和C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；芳烷基中的芳基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔基，取代或未取代的杂环基；杂环基未被取代或被选自下列的一个或多个基团取代：卤素，羟基，氰基，硝基，取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基，COOR<sub>a</sub>，C(O)R<sub>a</sub>，SR<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>和C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>；且R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、芳烷基、芳基或杂环基。
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