一种琥珀酸美托洛尔的合成方法

摘要

本发明公开了一种琥珀酸美托洛尔的合成方法，主要有以下步骤：1）以4-（2-甲氧基乙基）苯酚为起始原料，与环氧氯丙烷进行酚醚化反应；2）酚醚化产物在与异丙胺进行胺化反应得到美托洛尔；3）美托洛尔与琥珀酸成盐得到琥珀酸美托洛尔。本发明的合成方法，原料价廉易得，操作简便，适合工业化生产。

主权项

1.一种琥珀酸美托洛尔的合成方法，有如下步骤：1）4-（2-甲氧基乙基）苯酚为起始原料，与环氧氯丙烷在碱存在的条件下进行酚醚化反应，从而得到化合物M1：这里，4-（2-甲氧基乙基）苯酚与环氧氯丙烷的摩尔比为1：1-2，碱为有机碱或无机碱；2）化合物M1与异丙胺在有机溶剂1中进行胺化反应，得到美托洛尔：这里，化合物M1与异丙胺的摩尔比为1：1-6；有机溶剂1为卤代烃、C1-C8的醇、酯、醚、酮、酸、胺、或酰胺；3）美托洛尔与琥珀酸在有机溶剂2中进行成盐反应，从而得到琥珀酸美托洛尔：这里，美托洛尔与琥珀酸的摩尔比为1：0.5-1；有机溶剂2为卤代烃、C1-C8的醇、酯、醚、酮、酸、胺、或酰胺。