| 发明名称 | 17α-羟化酶/C<sub>17,20</sub>-裂合酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，<img file="DDA00002922176800011.GIF" wi="590" he="502" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、A和n如说明书所定义。还提供了式(I)的化合物的氘化衍生物。 | ||
| 申请公布号 | CN103108871A | 申请公布日期 | 2013.05.15 |
| 申请号 | CN201180044494.8 | 申请日期 | 2011.09.14 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | M·G·博克;C·高尔;V·R·古马迪;H·莫彼茨;S·森古普塔 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 贾士聪;黄革生 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物<img file="FDA00002922176600011.GIF" wi="471" he="591" />其中：环A是苯基、萘基或含有1至3个各自独立地选自N、O或S的杂原子并任选与苯基或含有1至3个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5-至6-元杂芳基稠合的5-至6-元杂芳基；n是0、1、2或3；R<sup>1</sup>是卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OH、CN、-NR<sup>1a</sup>R<sup>1b</sup>、-O-R<sup>1c</sup>或任选被1至3个选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代的苯基，其中R<sup>1a</sup>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，R<sup>1b</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、苯基或-CH<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，R<sup>1c</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CH<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基或含有1至3个选自O、N或S的杂原子并任选被1至3个选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代的5-至6-元杂芳基；R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或者R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>一起形成双键或环丙基；R<sup>6</sup>是喹啉-3-基、吡啶-3-基或1H-咪唑-5-基，其任选被1至3个各自独立地选自卤素、-OH、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被羟基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(O)-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-CH(O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-NH-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基或吡咯烷-1-基-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-取代，其中r是0、1或2；或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||