| 发明名称 | 制备苯并氮杂*化合物或其盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂<img file="DSA00000475436400011.GIF" wi="53" he="59" />化合物(其中X<sup>1</sup>是卤素原子，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂<img file="DSA00000475436400012.GIF" wi="53" he="58" />化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN102219741B | 申请公布日期 | 2013.05.15 |
| 申请号 | CN201110096070.8 | 申请日期 | 2006.09.01 |
| 申请人 | 大塚制药株式会社 | 发明人 | 鸟泽保广;阿部薰;六车宁成;藤田繁和;小川英则;宇积尚登;三宅将仁 |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 林毅斌 |
| 主权项 | 1.纯度高于99.5％的高纯度7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂<img file="FSB00000973864400011.GIF" wi="80" he="72" />其通过下述方法制备，该方法包括使通式(1)的苯并氮杂<img file="FSB00000973864400012.GIF" wi="55" he="61" />化合物在选自氢化铝锂、硼氢化钠、硼氢化锌和乙硼烷的氢化试剂以0.1～1mol每1mol化合物(1)的量的存在下发生还原：<img file="FSB00000973864400013.GIF" wi="941" he="377" />其中R<sup>1</sup>是2-甲基，R<sup>2</sup>是2-甲基，以及X<sup>1</sup>是7-氯基。 | ||
| 地址 | 日本东京都千代田区神田司町2丁目9番地 | ||