含有坦索罗辛的直肠给药组合物

摘要

本发明涉及一种含有坦索罗辛的直肠给药组合物，包含有效量的坦索罗辛或其药学上可接受的盐或其衍生物、增溶剂及吸收促进剂，其中所述有效量的坦索罗辛或其药学上可接受的盐或其衍生物以对等物盐酸坦索罗辛计，相当于盐酸坦索罗辛的含量为0.025mg～1.6mg，每单位制剂重0.8～4克；本发明的含有坦索罗辛的直肠给药组合物，可以克服口服给药、注射剂全身给药疗效差、毒副作用大，和局部注射给药副作用大、病人依从性差的缺点，并且能提高药物作用的持续时间，为医护人员和患者提供更好的治疗手段；生产工艺简单，适合工业化批量生产。

主权项

一种含有坦索罗辛的直肠给药组合物，包含有效量的坦索罗辛或其药学上可接受的盐、增溶剂和/或吸收促进剂，其中所述有效量的坦索罗辛或其药学上可接受的盐以对等物盐酸坦索罗辛计，相当于盐酸坦索罗辛的含量为0.025mg～1.6mg，每单位制剂重0.8～4克；其特征在于所述组合物为栓剂，包含以下重量比的组分：盐酸坦索罗辛∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂＝1∶450～27000∶0～1750∶0～250∶0.3～6300；其中所述基质为选自混合脂肪酸甘油脂、Poloxamer215、吐温‑61、可可豆脂和Myrj52的一种或几种；所述增溶剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯或二乙二醇单乙基醚；所述吸收促进剂为选自油酸聚乙二醇甘油酯、EDTA‑2Na、氮酮和胆酸的一种或几种；所述附加剂为选自微晶纤维素、二氧化硅、BHA和BHT的一种或几种。