发明名称 合成阿戈美拉汀的新方法
摘要 本发明涉及合成阿戈美拉汀的新方法,工业合成式(I)化合物的方法。
申请公布号 CN101643431B 申请公布日期 2013.05.15
申请号 CN200910151464.1 申请日期 2009.07.21
申请人 瑟维尔实验室 发明人 C·哈杜安;J-P·勒库夫
分类号 C07C233/18(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I 主分类号 C07C233/18(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.工业合成式(I)化合物的方法<img file="FSB00000898759100011.GIF" wi="1131" he="410" />该方法的特征在于将式(II)的3-甲氧基苊醌在NaNH<sub>2</sub>、((CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>-Si)<sub>2</sub>NLi(LiHMDS)或((CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>-Si)<sub>2</sub>NNa(NaHMDS)的存在下反应:<img file="FSB00000898759100012.GIF" wi="828" he="381" />得到式(III)化合物:<img file="FSB00000898759100013.GIF" wi="1240" he="470" />将其进行氨基化,得到式(IV)化合物:<img file="FSB00000898759100014.GIF" wi="1225" he="515" />将其进行与还原体系的作用,得到式(V)化合物:<img file="FSB00000898759100021.GIF" wi="919" he="420" />将其依次进行与乙酸钠的作用,然后进行与乙酸酐的作用,得到式(I)化合物,将其以固体形式分离。
地址 法国苏雷斯内