| 发明名称 |
西他沙星的盐及制药用途 |
| 摘要 |
本发明提供了下式所示的西他沙星的酸加成盐、盐的晶型及制备方法，以及这些盐的药物组合物、制剂和制药用途，其中A如说明书中所述。上述的西他沙星的盐或晶型的稳定性和水溶性均好于西他沙星游离碱，并且刺激性小于西他沙星游离碱，用其制成的组合物或制剂适合临床应用。<img file="2012100608910100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="307" he="160" /> |
| 申请公布号 |
CN103087042A |
申请公布日期 |
2013.05.08 |
| 申请号 |
CN201210060891.0 |
申请日期 |
2012.03.09 |
| 申请人 |
南京优科生物医药有限公司;南京优科生物医药研究有限公司;南京优科制药有限公司 |
发明人 |
晁阳;叶海;车晓明;顾传虎;包玉胜 |
| 分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.西他沙星的酸加成盐，具有下式所示的化学结构，<img file="92678DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="307" he="160" />其中，A为盐酸、酒石酸、马来酸、富马酸、柠檬酸、甲磺酸、苯甲酸、抗坏血酸、水杨酸、苯磺酸、草酸、葡萄糖酸、丙二酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、氨基酸、扁桃酸、枸橼酸或延胡索酸。 |
| 地址 |
210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号 |
