一种伏立康唑栓剂及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一种伏立康唑栓剂及其制备方法和用途，该栓剂包含有效量的伏立康唑、分散载体和基质，所述基质包含成型剂、乳化剂和助悬剂。其制备方法包括将伏立康唑溶解或分散于分散载体中，然后与熔融的基质混合均匀制成栓剂；或者，该方法包括将先分散载体加入到熔融的基质中，再加入伏立康唑粉末和助悬剂混合均匀制成栓剂。其用途包括直肠或妇科腔道给药，用于局部或全身性深部真菌感染的治疗。本发明提供了一种安全有效的腔道或直肠给药剂型，避免了肝脏首过效应，直达病灶，降低了用药量，尤其适用于妇科腔道、盆腔、附件等局部深层真菌感染治疗需要，副作用小、疗效好。

主权项

一种伏立康唑栓剂，其特征在于，该栓剂包含有效量的伏立康唑、分散载体和基质，所述基质包含成型剂、乳化剂和助悬剂，其中，伏立康唑在单位制剂中的含量为10‑500毫克；所述分散载体与伏立康唑的重量比为1‑5:1；所述成型剂在单位制剂中的含量为500‑1500毫克；所述乳化剂为基质重量的0.1‑15重量%；所述助悬剂为基质重量的0.05‑5重量%，其中，所述分散载体为乙醇、丙二醇、甘油、环糊精、卵磷脂、豆磷脂、脂肪酸及其钠盐、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸乙酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、d‑α生育酚琥珀酸聚乙二醇酯、司盘和吐温中的一种或多种；所述成型剂为C5‑C24脂肪酸甘油酯和聚乙二醇中的一种或多种；所述乳化剂为聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、d‑α生育酚琥珀酸聚乙二醇酯类、司盘、吐温和磷脂中的一种或多种；所述助悬剂为微粉硅胶、蜂蜡和山萮酸甘油酯中的一种或多种。