一种紫杉醇的制备方法

摘要

本发明提供一种紫杉醇的制备方法，将原料7-木糖-10-去乙酰紫杉醇（10DAXT）经过预处理转化得到紫杉醇混合物（预处理步骤包括臭氧氧化、C-7位去木糖基反应、C-10位引入乙酰基反应等步骤），将得到的紫杉醇混合物进行柱层析、重结晶等步骤得到紫杉醇纯品，该方法是一种能有效分离来源于10DAXT的紫杉醇混合物的方法。本发明可以高效、廉价、环保的制备紫杉醇，为充分利用红豆杉资源提供了一条适应工业化生产的有效途径。

主权项

一种紫杉醇的制备方法，将原料7‑木糖‑10‑去乙酰紫杉醇经过预处理转化得到紫杉醇混合物，预处理步骤包括臭氧氧化、C‑7位去木糖基反应、C‑10位引入乙酰基反应，其特征在于：将经过预处理得到的紫杉醇混合物进行柱层析、重结晶步骤；具体如下： （1）臭氧氧化：7‑木糖‑10‑去乙酰紫杉醇原料溶解在甲醇中，制成浓度为1‑10 mg/ml的溶液，然后通入臭氧，将原料中含有的杂质10‑去乙酰‑7‑木糖三尖杉宁碱氧化为极性更高的衍生物，便于最终产品的分离；（2）柱层析：将紫杉醇混合物采用硅胶柱层析进行分离，流动相为极性溶剂和非极性溶剂的混合溶剂，洗脱速度为1‑2个柱体积/小时，洗脱液用量为5‑15个柱体积；（3）重结晶：将柱层析收集的馏分，浓缩蒸干，溶解于甲醇中，制成浓度为0.03‑1 g/ml溶液，然后向其中加入去离子水，加入去离子水的量为甲醇:去离子水=0.5:1~2:1，放置过夜，结晶产品经过过滤后再减压烘干，得紫杉醇纯品。