具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其用途

摘要

本发明提供一种具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物，该化合物为式（Ⅰ）所示的化合物。（1）本发明首次对从中药脱皮马勃中分离得到的邻苯二甲酰亚胺类新化合物4,6-dihydroxyisoindol-1,3-dione和4,6-dihydroxyisoindol-1-one进行全合成并且同时衍生化反应，得到了7个新化合物，本发明所涉及的化合物对人肺癌A549细胞没有细胞毒活性，且能抑制人肺癌A549细胞分泌VEGF的水平，所以可以通过阻断或干扰VEGF/VEGFR信号传导通路来控制肿瘤生长。上述药理活性提示本发明所涉及的化合物系统毒性低，安全性高在通过抗血管生成机制抑制肿瘤生长中具有重要意义。

主权项

1.一种具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物：该化合物为式（Ⅰ）所示的化合物（1）R₁和R₂相同可以代表氢原子、甲基、苄基、C₁-C₁₈酰基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧甲基、二甲硅基、四氢吡喃、叔丁基二甲硅基、苯甲酰基基团；R₃  可以代表氧原子、两个氢原子；R可以代表氢原子甲基、C₁-C₁₈烷基、苄基、C₁-C₁₈酰基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧甲基、苯甲酰基基团。