发明名称 光学活性酰胺的制造方法
摘要 本发明提供一种具有高效益率及高光学纯度的酰胺的方法。其包括以下步骤:(a)在使用无机催化剂碳酸钾的情况下,使2,2-二甲基环丙烷羧酸与手性试剂进行酯化反应,从而制成(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷酯。(b)对所述(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷酯进行加水分解处理,从而制成(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷羧酸。(c)对所述(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷羧酸进行氯化及氨化附加反应,从而制成具有光学活性的酰胺。由于本发明使用廉价的无机催化剂代替高价的生物化学催化剂,既能促进酯化反应,又能降低生产成本。而且在各种外消旋化反应中可获得高收益率。
申请公布号 CN103086910A 申请公布日期 2013.05.08
申请号 CN201110344691.3 申请日期 2011.11.03
申请人 DHC有限公司;吴锡;尹明辉 发明人 吴锡
分类号 C07C233/58(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C69/74(2006.01)I;C07C67/00(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 主分类号 C07C233/58(2006.01)I
代理机构 北京华夏正合知识产权代理事务所(普通合伙) 11017 代理人 韩登营
主权项 1.一种光学活性酰胺的制造方法,该光学活性酰胺具有如下化学结构式1,化学结构式1<img file="FSA00000605485600011.GIF" wi="438" he="248" />其特征在于,包括以下步骤:(a)在使用无机催化剂碳酸钾的情况下,具有如下化学结构式2的2,2-二甲基环丙烷羧酸与手性试剂进行酯化反应,从而制成(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷酯;化学结构式2<img file="FSA00000605485600012.GIF" wi="351" he="225" />(b)对所述(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷酯进行加水分解处理,从而制成(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷羧酸;(c)对所述(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷羧酸进行氯化及氨化附加反应,从而制成具有光学活性的酰胺,所述制造过程中包括所述具有化学结构式1的(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷酯的制造过程。
地址 韩国京畿道