β-官能化二羟基-二氢卟酚用于PDT的应用

摘要

本发明提供用以获得生物活性化合物的方法，所述生物活性化合物可用作光敏剂，所述光敏剂用于诊断和治疗应用，特别是用于癌症、感染及其它过度增生性疾病的PDT，非肿瘤指征的荧光诊断和PDT治疗，所述非肿瘤指征如关节炎、炎性疾病、病毒或细菌感染、皮肤、眼科或泌尿系统病。本发明的一个实施方案包括合成作为前体的二酮基-二氢卟酚的方法。在又一实施方案中，这些前体被转化成β-官能化羟基-和二羟基-二氢卟酚。另一实施方案提供具有较高的膜亲和力和增强的PDT效力的两亲性化合物。另一实施方案包括将所需的异构体配制成脂质体制剂以用于注射而避免不良的效果，如在注射部位沉淀或四吡咯系统的药代动力学延迟。

主权项

1.一种具有下式的四吡咯化合物：其中B选自：其中R¹、R²、R³和R⁴选自由氢、由1-15个碳原子组成的取代或未取代的烷基或氟烷基和取代或未取代的芳族环组成的组；其中R⁵选自以下的组：由1-15个碳原子组成的取代或未取代的烷基、烯基、炔基或氟烷基和取代或未取代的芳族环。