具有2,5,7-取代的噁唑并嘧啶环的羧酸衍生物,申请号CN201180013730.X-传众专利搜索

发明名称	具有2,5,7-取代的噁唑并嘧啶环的羧酸衍生物
摘要	本发明涉及式(I)的噁唑并嘧啶化合物，其中A、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和X如权利要求中所定义。式(I)化合物适用于例如伤口愈合。<img file="DDA00002132456900011.GIF" wi="905" he="372" />
申请公布号	CN103097392A	申请公布日期	2013.05.08
申请号	CN201180013730.X	申请日期	2011.01.12
申请人	赛诺菲	发明人	D.卡德赖特;M.谢弗;S.哈克特尔;A.迪特里希;T.许布希尔;A.吉尔;K.希斯
分类号	C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D498/04(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	封新琴
主权项	1.呈任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的式I化合物，或其生理学上可接受的盐，或它们中任意一种生理学上可接受的溶剂化物，<img file="FDA00002132456700011.GIF" wi="1077" he="343" />其中A选自NH、O和S；X选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-亚环烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-氧基，其中所有基团任选被一个或多个相同或不同的选自氟和羟基的取代基取代，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-氧基的氧原子与基团R<sup>2</sup>连接；R<sup>1</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>t</sub>H<sub>2t</sub>-和Het-C<sub>t</sub>H<sub>2t</sub>-，其中t选自0、1、2和3；R<sup>2</sup>选自亚苯基和5-元至6-元芳族单环杂环二价残基，所述5-元至6-元芳族单环杂环二价残基包含1、2或3个选自N、O和S的相同或不同的杂原子，其中环氮原子中的一个任选带有氢原子或取代基R<sup>21</sup>，并且其中所述亚苯基和芳族杂环二价残基任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R<sup>22</sup>取代；R<sup>3</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>u</sub>H<sub>2u</sub>-和Het-C<sub>v</sub>H<sub>2v</sub>-，其中u和v选自1和2，或者R<sup>3</sup>为饱和或不饱和3-元至10-元单环或二环残基，其包含0、1、2、3或4个选自N、O和S的相同或不同的杂原子，其中环氮原子中的一个或两个任选带有氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基，并且环硫原子中的一个或两个任选带有一个或两个氧代基团，并且其中所述环残基任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R<sup>31</sup>取代，条件是如果A为S则R<sup>3</sup>不能为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R<sup>4</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>z</sub>H<sub>2z</sub>-，其中z选自0、1和2；R<sup>21</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>w</sub>H<sub>2w</sub>-和氧基，其中w选自0、1和2；R<sup>22</sup>选自卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>m</sub>-、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基羰基、氨基羰基和氨基磺酰基；R<sup>31</sup>选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基、氧代、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>m</sub>-、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基氨基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基、氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基磺酰基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)氨基磺酰基；Het为饱和4-元至7-元单环杂环残基，其包含1或2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子并且经由环碳原子进行连接，其中所述杂环残基任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基取代；m选自0、1和2，其中所有数字m彼此独立；其中所有环烷基和亚环烷基彼此独立并独立于任意其它取代基且任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基取代；其中所有烷基、亚烷基、C<sub>t</sub>H<sub>2t</sub>、C<sub>u</sub>H<sub>2u</sub>、C<sub>v</sub>H<sub>2v</sub>、C<sub>w</sub>H<sub>2w</sub>、C<sub>z</sub>H<sub>2z</sub>、烯基、亚烯基、炔基和亚炔基彼此独立并独立于任意其它取代基且任选被一个或多个氟取代基取代。
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