| 发明名称 | (S,S,S)-2-氮杂双环[3,3,0]辛烷-3-羧酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及雷米普利中间体(S，S，S)-2-氮杂双环[3，3，0]辛烷-3-羧酸(I)的制备方法。采用式(II)化合物在酸性条件下脱除保护基三苯甲基(Trt)并转化为亚胺或烯胺，再通过催化氢化得到式(I)化合物。本发明还涉及式(II)化合物的制备方法，以L-丝氨酸为起始原料，选择三苯甲基为氨基保护基，可以避免在与环戊酮加成反应过程中氨基消旋问题，<img file="DDA0000104752800000011.GIF" wi="1037" he="360" />其中，Trt为三苯甲基，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别独立为氢或羧基保护基。 | ||
| 申请公布号 | CN103086948A | 申请公布日期 | 2013.05.08 |
| 申请号 | CN201110341877.3 | 申请日期 | 2011.11.02 |
| 申请人 | 上海朴颐化学科技有限公司 | 发明人 | 李涛;程建伟;王博 |
| 分类号 | C07D209/52(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 王洁 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)式(II)化合物在酸性条件下脱除保护基Trt并转化为亚胺或烯胺；(2)将所述亚胺或烯胺通过催化氢化得到式(I)化合物；<img file="FDA0000104752780000011.GIF" wi="924" he="323" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别独立为氢或羧基保护基，Trt为三苯甲基。 | ||
| 地址 | 201612 上海市松江区民益路201号11号楼3楼 | ||