发明名称 |
合成帕立骨化醇的方法 |
摘要 |
本发明提供了一种合成帕立骨化醇的新方法,包括步骤:a.将化合物II与碱反应,然后加入化合物I,发生Julia反应生成化合物III;b.将化合物III与含氟的试剂反应脱除保护基得到化合物IV;c.将化合物IV在酸性条件下脱除保护基得到产物帕立骨化醇。本发明操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。<img file="DDA00002713383200011.GIF" wi="1952" he="1056" /> |
申请公布号 |
CN103086937A |
申请公布日期 |
2013.05.08 |
申请号 |
CN201310005627.1 |
申请日期 |
2013.01.08 |
申请人 |
上海朴颐化学科技有限公司 |
发明人 |
罗宇;王博 |
分类号 |
C07C401/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C401/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
王洁 |
主权项 |
1.一种合成帕立骨化醇的方法,其特征在于,包括下列步骤:a.将化合物II与碱反应,然后加入化合物I,发生Julia反应生成化合物III;b.将化合物III与含氟的试剂发生反应,脱除保护基叔丁基二甲基硅基得到化合物IV;c.使化合物IV在酸性条件下发生水解反应脱除R基团得到帕立骨化醇V;<img file="FDA00002713383000011.GIF" wi="1864" he="1004" />其中,化合物I、化合物III和化合物IV中R基团为羟基保护基,这类保护基在碱性条件下稳定,在酸性条件下易于脱除,例如甲氧基甲基、苄氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基。 |
地址 |
201612 上海市松江区民益路201号11号楼3楼 |