发明名称 合成帕立骨化醇的方法
摘要 本发明提供了一种合成帕立骨化醇的新方法,包括步骤:a.将化合物II与碱反应,然后加入化合物I,发生Julia反应生成化合物III;b.将化合物III与含氟的试剂反应脱除保护基得到化合物IV;c.将化合物IV在酸性条件下脱除保护基得到产物帕立骨化醇。本发明操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。<img file="DDA00002713383200011.GIF" wi="1952" he="1056" />
申请公布号 CN103086937A 申请公布日期 2013.05.08
申请号 CN201310005627.1 申请日期 2013.01.08
申请人 上海朴颐化学科技有限公司 发明人 罗宇;王博
分类号 C07C401/00(2006.01)I 主分类号 C07C401/00(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 王洁
主权项 1.一种合成帕立骨化醇的方法,其特征在于,包括下列步骤:a.将化合物II与碱反应,然后加入化合物I,发生Julia反应生成化合物III;b.将化合物III与含氟的试剂发生反应,脱除保护基叔丁基二甲基硅基得到化合物IV;c.使化合物IV在酸性条件下发生水解反应脱除R基团得到帕立骨化醇V;<img file="FDA00002713383000011.GIF" wi="1864" he="1004" />其中,化合物I、化合物III和化合物IV中R基团为羟基保护基,这类保护基在碱性条件下稳定,在酸性条件下易于脱除,例如甲氧基甲基、苄氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基。
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