一种盐酸氨溴索化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种盐酸氨溴索化合物的合成方法，包括如下步骤：1）以式（I）化合物为起始原料，DMAP和4-二甲氨基环己醇为催化剂，在无水甲醇和无水碳酸钾存在的条件下与对氨基环已醇反应得到中间体；2）在溶剂乙醇、水和冰醋酸存在的条件下，将中间体与浓盐酸反应生成盐酸氨溴索。本发明采用双乙酰氨基对起始原料活性氮原子进行完全保护，杜绝了苯环2位氨基副反应的发生，克服了现有技术缩合副反应多、产率低、催化剂成本高、工艺条件苛刻等难题，形成了反应路线短、条件温和、污染小的新工艺；收率高于67%；杂质种类和含量明显降低，已知的5个杂质只含有一个，产品纯度达99.9%以上。式（I）

主权项

1.一种盐酸氨溴索化合物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包括如下步骤：1）以式（I）化合物为起始原料，DMAP和4-二甲氨基环己醇为催化剂，在无水乙醇和氢氧化钾存在的条件下与对氨基环已醇反应得到中间体；2）在溶剂乙醇、水和冰醋酸存在的条件下，将中间体与浓盐酸反应生成盐酸氨溴索。