口服环孢素A缓释制剂及其制备方法

摘要

一种口服环孢素A缓释制剂，它包括下列质量组份：环孢素A1份；聚维酮-K30 2.5～7.5份；羟丙甲纤维素4000cPa.s0.15～4.82份；微晶纤维素0.1～3.94份；羟丙甲纤维素15000cPa.s0～2.57份，磷脂0.1～1.0份。本发明将固体分散技术与缓释亲水凝胶骨架技术相结合，按照先速释后缓释的“双释药”原理，制备难溶性药物环孢素A缓释制剂，其显著优点是提高了环孢素A的溶解度，实现了缓释制剂口服先快速起效，再平稳缓慢释药。环孢素A缓释片血浓峰谷现象降低，用药次数减少。本发明公开了其制法。

主权项

一种口服环孢素A缓释制剂，其特征是它包括下列质量组份：环孢素A                1份；              聚维酮‑K30     2.5～7.5份；羟丙甲纤维素4000cPa.s   0.15～4.82份；       微晶纤维素     0.1～3.94份；羟丙甲纤维素15000cPa.s  0～2.57份，          磷脂           0.1～1.0份；它是如下方法制备的：步骤1. 按上述配方准确称取环孢素A、聚维酮‑K30、磷脂，用无水乙醇溶解后，于60℃水浴，90rmp旋转蒸发至近干，于70℃水浴完全挥去溶剂，置于‑20℃冰箱中2h，然后，放置于60℃真空干燥箱中12h,粉碎，过80目筛，得固体分散体，备用；步骤2. 取步骤1所得固体分散体按上述组份与羟丙甲纤维素4000cPa.s、羟丙甲纤维素15000cPa.s、微晶纤维素混匀后，加入70%的糖浆制备软材，过16目筛得到湿颗粒，于60℃烘箱中烘30分钟后取出后，过16目筛整粒，压片，得口服环孢素A缓释制剂。