| 发明名称 | MDM2的新型小分子抑制剂和其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及功能为p53与MDM2之间相互作用的抑制剂的小分子。本发明还涉及这些化合物抑制细胞生长、诱导细胞死亡、诱导细胞周期阻滞和/或使细胞对其它药剂敏感的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101528223B | 申请公布日期 | 2013.05.01 |
| 申请号 | CN200780039211.4 | 申请日期 | 2007.08.30 |
| 申请人 | 密执安州立大学董事会 | 发明人 | 王少萌;秦东光;陈建勇;余尚海 |
| 分类号 | A61K31/407(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D209/96(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/407(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.一种化合物，其具有式I：<img file="FFW00000066720500011.GIF" wi="507" he="462" />或其药学上可接受的盐，其中：X是CH、O、N或S，其中如果X是O或S，则R<sub>8</sub>不存在；Y是O、S或NR′；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环、CO<sub>2</sub>R′、OCOR′、CONR′R″、NR″COR′、NR′SO<sub>2</sub>R″、SO<sub>2</sub>NR′R″、(C＝NR′)NR″R″′或NR′R″；或R<sub>7</sub>与R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>中之一形成芳基、环烷基或杂环基；R<sub>8</sub>是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环、CO<sub>2</sub>R′、OCOR′、CONR′R″、SO<sub>2</sub>NR′R″或(C＝NR′)NR″R″′；R<sub>9</sub>代表6-氯和5-氟基团；并且每个R′、R″和R″′独立地是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或杂环；或R′和R″、或R″和R″′形成环；其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>之一是CONRR′，并且R和R′之一是任选取代的环烷基-烷基或单环-杂环烷基或在烷基3-位上不包含羟基的二羟基烷基氨基。 | ||
| 地址 | 美国密执安 | ||