吲嗪衍生物，其制备方法及其治疗用途

摘要

本发明涉及对应于式(I)的化合物N R1O R3R4R2(I)其中R₃和R₄与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环：NNOO Ra Ra′NNO Rb Rb′NO Rc Rc″Rc′(A)(B)(C)，其中所述波形线表示R₃和R₄所连接的苯核。本发明还涉及制备方法和治疗用途。

主权项

1.式(I)的化合物，其任选呈可药用盐形式：其中：-R₁表示.氢或卤素原子，.任选取代有-COOR₅的烷基，.任选取代有-COOR₅的烯基，.-COOR₅或-CONR₅R₆基团，.-NR₅COR₆或-NR₅-SO₂R₆基团，.-OR₅、-O-Alk-OR₅、-O-Alk-COOR₅、-O-Alk-OR₅、-O-Alk-NR₅R₆或-O-Alk-NR₇R₈基团或.芳基，具体为苯基，或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素原子、烷基、环烷基、-COOR₅、-CF₃、-OCF₃、-CN、-C(NH₂)NOH、-OR₅、-O-Alk-COOR₅、-O-Alk-NR₅R₆、-O-Alk-NR₇R₈、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₇、-CONR₅-Alk-NR₅R₆、-CONR₅-Alk-NR₇R₈、-Alk-NR₅R₆、-NR₅R₆、-NC(O)N(CH₃)₂、-CO-Alk、-CO(OAlk)_nOH、-COO-Alk-NR₅R₆、-COO-Alk-NR₇R₈和5元杂芳基，所述杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素原子以及烷基、-CF₃、-CN、-COOR₅、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CONR₇R₈、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₆、-NR₅R₆和-Alk-NR₅R₆基团，或者取代有羟基或取代有氧原子，-n为1-3的整数，-R₂表示：.氢原子，.烷基，.任选取代有一个或多个烷基的苯基，-R₃和R₄与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环：其中所述波形线表示R₃和R₄所连接的苯核，以及：.R_a表示氢原子或烷基、卤代烷基、-Alk-CF₃、-Alk-COOR₅、-Alk’-COOR₅、-Alk-CONR₅R₆、-Alk’-CONR₅R₆、-Alk-CONR₇R₈、-Alk-NR₅R₆、-AlkCONR₅-OR₆、-Alk-NR₇R₈、-Alk-环烷基、-Alk-O-R₅、-Alk-S-R₅、-Alk-CN、-OR₅、-OAlkCOOR₅、-NR₅R₆、-NR₅-COOR₆、-Alk-芳基、-Alk-O-芳基、-Alk-O-杂芳基、-Alk-杂芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF₃、-OCF₃、-O-R₅或-S-R₅基团，.R_a’表示氢原子或直链、支链、环状或部分环状的烷基，或者-Alk-OR₅、-Alk-NR₅R₆或-Alk-NR₇R₈基团，R_a′任选取代有一个或多个卤素原子，.R_b表示氢原子或烷基或-Alk-COOR₅基团，.R_b’表示氢原子或烷基、卤代烷基、环烷基、苯基或-Alk-COOR₅基团，.R_c表示氢原子或烷基、-CN、-COOR₅、-CO-NR₅R₆、-CONR₇R₈、-CO-NR₅-Alk-NR₅R₆、-CONR₅-Alk-OR₅、-CONR₅SO₂R₅、-Alk-芳基或-Alk-杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF₃、-OCF₃、-O-烷基或-S-烷基，.R_c’表示氢原子或烷基，.R_c”表示氢原子或烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、-Alk-NR₅R₆、-Alk-NR₇R₈、-Alk-OR₅或-Alk-SR₅基团，-R₅和R₆可相同或不同，表示氢原子、卤代烷基、烷基、环烷基或Ms基团，-R₇和R₈可相同或不同，表示氢原子或烷基或苯基基团，或者R₇和R₈一起形成可任选含有杂原子的3-8元饱和环，-Alk表示直链或支链的亚烷基链，以及-Alk’表示直链、支链、环状或部分环状的亚烷基链。