以3,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种以3,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶及其制备方法。该药物共晶的空间群为单斜晶系，三个3,4-二羟基苯甲酸分子（1）和一个吡拉西坦分子（2）通过氢键结合而成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为甲醇，采用方法为溶剂室温挥发法，由于所选用的有机溶剂的沸点相对较低，故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药治疗脑功能损伤病人的神经细胞修复的特性，并在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项

一种以3,4‑二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以吡拉西坦为药物活性成分，以3,4‑二羟基苯甲酸为前驱体，其空间群为单斜晶系，三个3,4‑二羟基苯甲酸分子（1）和一个吡拉西坦分子（2）通过氢键结合而成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元，吡拉西坦分子中氨基上的N原子作为氢键给予体分别与两个3,4‑二羟基苯甲酸分子中羧酸上的一个O原子形成氢键，其中一个3,4‑二羟基苯甲酸分子中羧酸上的另外一个O原子作为氢键的给与体与吡拉西坦分子中酰胺基团上的O原子形成氢键，第三个3,4‑二羟基苯甲酸分子中4‑羟基上的O原子作为氢键给与体与吡拉西坦分子中羰基上的O原子形成氢键；其轴长a=14.169～14.569，b=5.523～5.923，c=17.383～17.783，轴角α=90.00，β=109.58～109.98，γ=90.00；XRD谱特征峰值出现在6.23°～7.23°，13.40°～14.20°，14.73°～15.33°，18.12°～19.12°，24.50°～25.30°。