包含环氧合酶-2抑制剂的口服药物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种包括环氧合酶-2抑制剂的口服药物，其具有改善的生物利用度，还涉及所述药物的制备方法。所述药物包括基于惰性固体颗粒的团聚体，所述惰性固体颗粒基于赋形剂，所述团聚体包括环氧合酶-2抑制剂和至少一种亲水聚合物。根据本发明，所述团聚体包括施用于前述颗粒的喷雾，其由在所述聚合物中的抑制剂的微粉化颗粒的溶液或悬浮液组成，以团聚所述颗粒。所述方法主要包括以下步骤：(i)制备基于至少一种亲水聚合物中的所述抑制剂的微粉化颗粒的可喷雾液体，其为溶液或悬浮液；(ii)将所述液体喷雾于固体颗粒上，通过湿法制粒得到团聚物，所述团聚物包括所述颗粒的溶液或悬浮液喷雾。

主权项

一种具有改善的生物利用度的口服药物，所述药物包括基于惰性固体颗粒的团聚物，所述惰性固体颗粒基于至少一种赋形剂，所述团聚物包括环氧合酶‑2抑制剂和至少一种亲水聚合物，所述药物的特征在于，所述团聚物包括用所述聚合物中的所述抑制剂的微粉化颗粒的溶液或悬浮液喷雾所述颗粒以团聚所述颗粒而所得的产品，且所述药物的特征还在于所述抑制剂为西米考昔或其盐：其中所述团聚物包括12wt%~25wt%的所述亲水聚合物；所述亲水聚合物选自由聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、纤维素聚合物、甲基丙烯酸共聚物、淀粉、糊精、明胶和几种这些聚合物的混合物组成的组；所述赋形剂包括水溶性或水分散性的惰性颗粒，其选自由糖；淀粉水解产物；微晶纤维素；山梨糖醇及几种这些化合物的混合物组成的组。