| 发明名称 | 2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃的制备方法。主要解决制备氮的α位三氟甲基氮杂环烷烃步骤长，收率低等问题。本发明以氮杂环烷烃-2-酮为起始原料，经过Cbz保护得到2-氧杂-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃，再经过与三氟甲基化试剂反应得到2-羟基-2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃，所得化合物经氢化脱保护得到2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃。总收率为13～35.8%。 | ||
| 申请公布号 | CN103073472A | 申请公布日期 | 2013.05.01 |
| 申请号 | CN201310014043.0 | 申请日期 | 2013.01.15 |
| 申请人 | 武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 | 发明人 | 公衍之;刘德军;段建军;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉;林寿忠 |
| 分类号 | C07D207/08(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人 | 张劲风 |
| 主权项 | 1.2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃的制备方法，其特征是，包括以下步骤： 第一步：以氮杂环烷烃-2-酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与氯甲酸苄酯反应得到2-氧杂-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃；第二步：2-氧杂-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃在碱性化合物条件下，在溶剂中与三氟甲基化试剂反应得到2-羟基-2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃；第三步：2-羟基-2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到2-三氟甲基氮杂环烷烃，然后再和酰基化试剂反应得到2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃；反应式如下：<img file="369065DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="576" he="148" />。 | ||
| 地址 | 430079 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号 | ||