发明名称 改进的赖氨匹林的制备方法
摘要 本发明公开了一种改进的赖氨匹林的制备方法,在15~25℃下向阿司匹林的醇溶液中加入质量百分浓度为25~30%的DL-赖氨酸水溶液,使DL-赖氨酸质量与阿司匹林质量在1∶1.3~1∶1.5之间,搅拌析晶5~15分钟,然后加入为阿司匹林质量的3~4倍的析出醇,降温至10℃以内,并搅拌养晶0.5~1.5小时,过滤得晶体,用适量无水乙醇洗涤晶体1~2次。本发明通过改变反应物的配比,使产品的酸值降至6.0以下,通过改变物料的流加速度,使得该产品的晶体流动性增强,以及通过降低整个体系的温度,使产品的外观及游离水扬酸均得到改善,降低了药品的刺激性和致敏性。提高了赖氨匹林产品的质量。
申请公布号 CN101633624B 申请公布日期 2013.05.01
申请号 CN200910090263.5 申请日期 2009.08.04
申请人 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 发明人 陈文婕;江立新;赵辉;张谨;陈昀
分类号 C07C229/26(2006.01)I;C07C69/157(2006.01)I;A61K31/616(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07C229/26(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王朋飞
主权项 一种改进的赖氨匹林的制备方法,其特征在于,在15℃、20℃或25℃下向阿司匹林的醇溶液中加入质量百分浓度为25%~30%的DL‑赖氨酸水溶液,使其中DL‑赖氨酸质量与阿司匹林质量在1∶1.3~1∶1.5之间,搅拌析晶5~15分钟,然后加入为阿司匹林质量的3~4倍的无水乙醇,降温至10℃以内,搅拌养晶0.5~1.5小时,过滤得晶体,用适量无水乙醇洗涤晶体1~2次;然后40℃真空干燥10~14小时,分装得成品。
地址 233010 安徽省蚌埠市大庆路23号